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用化學(xué)手段將氨基酸依次定向地縮合成多肽或蛋白質(zhì)的技術(shù)。大多數(shù)天然多肽和蛋白質(zhì)都由α-氨基酸構(gòu)成。氨基酸分子內(nèi)可有3個(gè)化學(xué)活潑的基團(tuán)即側(cè)鏈、氨基及羧基，與α-碳原子共價(jià)連接。為了定向合成肽，氨基酸必須先行局部保護(hù)，再參加如下反應(yīng)：

R1、R2分別表示氨基和羧基的保護(hù)基，而(A)和(B)代表兩個(gè)不同氨基酸的α-碳以及它們已保護(hù)或無(wú)化學(xué)活性側(cè)鏈，-CONH-為新形成的肽鍵。此產(chǎn)物脫去R1或R2保護(hù)基后即可與另一個(gè)保護(hù)氨基酸或肽的衍生物縮合成更大的肽。如此反復(fù)反應(yīng)，肽鏈可不斷延長(zhǎng)。合成完畢后，保護(hù)基被全部脫除即可獲得目標(biāo)肽。當(dāng)然，為確保產(chǎn)物的光學(xué)純度，合成時(shí)要避免消旋等 ......